構造で薬を理解する | 医薬経済オンライン

化学構造式から薬剤師が考えるクスリ

構造で薬を理解する

第7回　フッ素の導入による多くの効果

医化学創薬代表取締役　伊藤勝彦

2017年2月15日号

　フッ素は原子番号9の元素です。元素記号はラテン語のFluorumの頭文字よりＦが使われています。英語はfluorineです。フッ素は、医薬品の創製で大きな役割を担ってきましたし、今後もその重要性は変わることはないと思います。　91年から11年の21年間に上市された新薬を数えると645品目、そのうち92品目、14.3％がフッ素含有の医薬品となっていたのです。　医薬品におけるフッ素の効果としては、①原子サイズが水素の次に小さいことに基づく水素のミミック（擬似）効果、②最大の電子陰性度に基づく電子吸引的効果、③炭素─フッ素結合の大きなエネルギーに基づく代謝安定性の向上、④フッ素導入による脂溶性向上によって膜透過性を高め、体内動態に対して好影響──などを挙げることができます。　それでは実際の薬剤を取り上げて、フッ素の効果を説明していきまし... 　フッ素は原子番号9の元素です。元素記号はラテン語のFluorumの頭文字よりＦが使われています。英語はfluorineです。フッ素は、医薬品の創製で大きな役割を担ってきましたし、今後もその重要性は変わることはないと思います。　91年から11年の21年間に上市された新薬を数えると645品目、そのうち92品目、14.3％がフッ素含有の医薬品となっていたのです。　医薬品におけるフッ素の効果としては、①原子サイズが水素の次に小さいことに基づく水素のミミック（擬似）効果、②最大の電子陰性度に基づく電子吸引的効果、③炭素─フッ素結合の大きなエネルギーに基づく代謝安定性の向上、④フッ素導入による脂溶性向上によって膜透過性を高め、体内動態に対して好影響──などを挙げることができます。　それでは実際の薬剤を取り上げて、フッ素の効果を説明していきましょ

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